タンソーバイオサイエンス社はヒトGタンパク質共役型受容体 (GPCR) 300種以上に対する高感度で信頼性の高い活性スクリーニングサービスを提供するため、2018年9月に設立されました。Gタンパク質共役型受容体(GPCR)はヒトに約800種類あり、医学的、生物学的に極めて重要な細胞膜受容体群であり、嗅いや味を感知する感覚受容体が大半を占めるほか、血圧から血糖値、精神活動まで体の様々な機能を司る生理活性物質受容体が200種強、まだリガンドが知られていないオーファン受容体が約100種存在しております。現行医薬品の多くが、GPCRの中でも生理活性物質受容体を標的としておりますが、まだその一部しか承認薬の標的になっておりません。また最近の研究により、オーファン受容体や感覚受容体の中にも疾患に関わり医薬品の標的となり得るものが多くあることが分かってきております。

Nat Rev Drug Discov 2017;16:829-842

タンソーバイオサイエンス社ではGPCR創薬の障壁となるアッセイ系の問題を解決し新薬開発を促進するため、全GPCRの活性を測定できる画期的な受容体活性試験法を発明しました(国際特許出願中)。

特徴

圧倒的な感度、S/B比

Gタンパク質下流シグナルを増幅する人工遺伝子回路を細胞に組み込み、これまでにない感度とS/B比を実現しました。

世界最大規模の313種のヒトGPCRの取り揃え

リガンド既知受容体218種、オーファン受容体95種を含むヒトGPCR 313種を網羅した業界最大級のライブラリー(感覚受容体を除く)
対応可能なGPCRカタログはこちら

主要Gαタンパク質に共役する全てのGPCRに対応

主要なGαタンパク質に共役するあらゆるGPCRに対して従来の活性測定法より格段に高感度で測定が可能です。

  • G12/13共役受容体
  • Gi/o共役受容体
  • Gs共役受容体
  • Gq共役受容体

多様な作用モードの化合物を同定可能

作動薬、拮抗薬、逆作動薬、PAM、NAMまで評価が可能です。

低コストでハイスループット化が容易

一般的な機器、試薬と一過性発現系を用い、安価に高スループットな試験を実現します。

安心の国内受託サービス

国内受託施設で試験を行う為、化合物の送付が容易であり、煩雑な通関手続きが不要です。

GPCR活性スクリーニングサービス

新サービス登場!
フォーカスドGPCRパネル FlexPanel48
タンソーバイオサイエンス社の独自技術による高感度・網羅的GPCR活性アッセイ技術を用いた、ヒト48受容体を自由にカスタマイズして頂くパネルサービスを開始いたしました。
カスタムパネル:リガンド既知受容体200種、オーファン受容体94種から任意のGPCR48種を自由に選択可能
疾患領域パネル:13の疾患領域に関連性の高いGPCR48種のパネルです。
FlexPanel48について詳しくはこちら

大規模網羅的GPCRパネル
リガンド既知受容体200種、オーファン受容体94種を対象に、より大規模なパネルアッセイを提供しております。
大規模網羅的パネルについて詳しくはこちら

オフターゲットスクリーニング

新薬候補化合物が標的以外の受容体に作用するリスクを網羅的に評価する試験です。

オンターゲットスクリーニング

多数の化合物の中から標的受容体に作用する分子(=リガンド)を見つけ出す、創薬シーズ探索のための試験です。

タンソーバイオサイエンス社のサービスを利用することで創薬機会の拡大、開発リスクの低減が実現できます。同社のサービスは下記のような研究を目的とするお客様にご利用いただけます。

  • 創薬オン/オフターゲットスクリーニング
  • シード/ヒット/リード化合物の標的特異性プロファイリング、順位付け
  • R&D戦略策定
  • 導入案件評価の一環
  • 既存薬リポジショニング
  • 前臨床オフターゲットスクリーニング

データ例

ペプチド性リガンド受容体AGTR1を用いたアッセイ

タンソーバイオサイエンス社でのアッセイ系

既存試験法

Ying-Hong Feng et al. J. Biol. Chem. 1995;270:12846-12850
Inositol phosphate formation by transfected wild-type AT1 receptor and the D281A mutant. Inositol phosphate formed in response to [Sar1]Ang II,[Sar1,Gln2]Ang II and the non-peptide agonist, L-162,313, in COS 1 cells transfected with wild-type and the D281A mutant. The affinity constant (K) of wild-type and mutant D281A receptors, respectively, for [Sar1]Ang II is 0.32 nM and 83.2 nM, for [Sar1,Gln2]Ang II is 52.7 nM and 304 nM, and for L-162,313 is 56.2 nM and 50.4 nM.

タンソーバイオサイエンス社で測定したAGTR1のアゴニスト応答は、既存試験法の結果と整合性があり、感度が高いことが示されました。

低分子リガンド受容体GPR91を用いたアッセイ

タンソーバイオサイエンス社でのアッセイ系

タンソーバイオサイエンス社で測定したGPR91のアゴニスト応答は、既存試験法の結果と整合性があり、感度が高いことが示されました。

試験委託の流れ

GPCRカタログはこちら

サービス対象:製薬会社、関連企業 ※その他のお客様につきましてもお問い合わせください。
※化合物の送付は全て元払いにてお願いいたします。

関連情報

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本ページに掲載の商品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。