Cayman Chemical社は感染症やその他の健康上の問題の治療と予防の研究に使用可能な多様なウイルス剤を提供しております。この重要な研究ツールは、有害なウイルスの成長サイクルと免疫システムが感染を排除するためにどのように反応するかなど、主要なシグナル経路をより理解するために有用です。

Key Feature

新型コロナウイルスSARS-CoV-2に対する既存薬の使用

2020年3月現在、新型コロナウイルス感染症(COVID-19)の原因ウイルスである、重症急性呼吸器症候群コロナウイルス2(SARS-CoV-2)に対する承認薬はありません。そこで、すでに安全性プロファイルが確認されている既存のFDA承認薬を使用することで、疾患の治療およびファスト・トラック承認を進めるための戦略が検討されております。インフルエンザ治療薬のファビピラビル(T-705の名称でのみ研究目的で販売される)は、治験薬として承認されたばかりで、エボラウイルス治療薬として開発されたレムデシビルは現在、中国のコロナウイルス患者を対象に臨床試験が先行して行われております。すでに上市された薬剤の合理的な選択は、ウイルスと受容体間の相互作用および/またはウイルスのライフサイクルに不可欠なタンパク質を阻害する能力に基づいて行われております。

新型コロナウイルスSARS-CoV-2の特性

SARS-CoV-2はかつて2019-nCoVとしても知られたプラス鎖一本鎖RNAウイルスです。このウイルスはSARS-CoVと79.5%の配列相同性を有しており、細胞侵入のメカニズムとして、SARS-CoVと同じアンジオテンシン変換酵素2(ACE2)受容体を使用します。ACE2は気道上皮細胞に集中しており、エンベロープに固定されたスパイクタンパク質が宿主のACE2受容体に結合し、ウイルスと宿主の細胞膜を融合させることにより、ウイルスの宿主細胞への侵入を仲介します。 重症急性呼吸器症候群コロナウイルス(SARS-CoV)や中東呼吸器症候群コロナウイルス(MERS-CoV)、感染性気管支炎ウイルス(IBV)を含むコロナウイルスは、細胞または組織の種類に応じて細胞膜で融合するか、受容体を介したエンドサイトーシスを利用して、エンドソームと融合します。このウイルスと受容体の相互作用により、異種間およびヒトからヒトへのウイルス感染が促進され、複製のためにウイルスゲノムを宿主細胞の細胞質に送達することができます。

新型コロナウイルス SARS-CoV-2 の特性

ウイルスー宿主間の融合阻害Virus-Host Fusion Inhibitors

<注目製品>
Arbidol (hydrochloride)
製品番号: 16933   データシート

Arbidol (hydrochloride)

広域スペクトルの抗ウイルス剤のアルビドールは、細胞へのウイルスの侵入を防ぎ、宿主細胞膜とウイルスとの融合を阻害します。インフルエンザA, B, C型およびB型, C型肝炎を含む多くのウイルスに対して有効です。

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
Umifenovir (hydrochloride)169335 mg¥8,000在庫情報 データシート
10 mg¥14,500在庫情報
50 mg¥39,200在庫情報
100 mg¥70,400在庫情報

Abl Kinase Inhibitors

Ablキナーゼはシグナル伝達複合体の足場として機能するとともに、下流の標的タンパク質のリン酸化を介してタンパク質機能を調節することができる個別のドメインで構成されております。このキナーゼ活性がウイルスの侵入に必要であるため、Ablキナーゼ阻害剤によるウイルスー宿主間の融合阻害は抗ウイルス剤としての候補となります。

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
GNF-2162531 mg¥15,500在庫情報 データシート
5 mg¥27,000在庫情報
10 mg¥38,700在庫情報
50 mg¥107,700在庫情報
GNF-5162545 mg¥6,100在庫情報 データシート
10 mg¥10,800在庫情報
25 mg¥18,000在庫情報
50 mg¥32,800在庫情報
Imatinib (mesylate)1313925 mg¥5,300在庫情報 データシート
50 mg¥10,000在庫情報
100 mg¥16,400在庫情報
500 mg¥71,800在庫情報
Saracatinib114975 mg¥8,000在庫情報 データシート
10 mg¥12,900在庫情報
25 mg¥30,100在庫情報
50 mg¥56,000在庫情報

プロテアーゼ阻害剤Protease Inhibitors

感染後に宿主細胞の細胞質に放出されたゲノムRNAはメインプロテアーゼ(Mproまたは3C-like protease)とパパイン様プロテアーゼ(PLpro)によって処理されます。プロテアーゼ阻害剤は、ウイルス複製のためのレプリカーゼ複合体の形成に不可欠なタンパク質の切断を選択的に防止することでウイルスのライフサイクルを阻害します。

HCV プロテアーゼ阻害剤

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
Asunaprevir208351 mg¥13,500在庫情報 データシート
5 mg¥60,100在庫情報
10 mg¥106,500在庫情報
25 mg¥199,700在庫情報
Boceprevir183791 mg¥5,300在庫情報 データシート
5 mg¥23,300在庫情報
10 mg¥40,600在庫情報
25 mg¥60,300在庫情報
Grazoprevir218165 mg¥8,600在庫情報 データシート
10 mg¥15,300在庫情報
25 mg¥25,400在庫情報
50 mg¥46,500在庫情報
Simeprevir (sodium salt)221441 mg¥7,300在庫情報 データシート
5 mg¥25,400在庫情報
10 mg¥46,800在庫情報
25 mg¥107,700在庫情報
Telaprevir200545 mg¥12,300在庫情報 データシート
10 mg¥17,400在庫情報
25 mg¥40,000在庫情報
50 mg¥55,400在庫情報

HIV プロテアーゼ阻害剤

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
Darunavir158661 mg¥4,500在庫情報 データシート
5 mg¥8,800在庫情報
10 mg¥15,300在庫情報
Indinavir (sulfate)15150500 mg¥5,900在庫情報 データシート
1 g¥9,400在庫情報
5 g¥20,100在庫情報
Lopinavir1385425 mg¥6,100在庫情報 データシート
50 mg¥10,200在庫情報
100 mg¥18,000在庫情報
250 mg¥34,600在庫情報
Nelfinavir (mesylate)151445 mg¥9,400在庫情報 データシート
10 mg¥14,100在庫情報
25 mg¥32,400在庫情報
50 mg¥55,400在庫情報
Ritonavir1387210 mg¥9,200在庫情報 データシート
50 mg¥38,500在庫情報
100 mg¥72,200在庫情報
Saquinavir (mesylate)90018935 mg¥7,300在庫情報 データシート
10 mg¥11,600在庫情報
25 mg¥27,000在庫情報
50 mg¥50,400在庫情報

インフルエンザ ノイラミニダーゼ阻害剤

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
Oseltamivir Acid15779500 μg¥8,000在庫情報 データシート
1 mg¥13,700在庫情報
5 mg¥64,000在庫情報
10 mg¥120,000在庫情報
Oseltamivir (phosphate)16070100 mg¥8,000在庫情報 データシート
250 mg¥19,200在庫情報
500 mg¥36,100在庫情報
Peramivir237651 mg¥8,000在庫情報 データシート
5 mg¥34,200在庫情報
10 mg¥64,000在庫情報
25 mg¥140,100在庫情報

RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤RNA-Dependent RNA Polymerase Inhibitors

ウイルスは転写と複製の為のポリメラーゼをエンコードしています。核酸アナログのクラスはRNA依存性RNAポリメラーゼ(RdRp)がRNA鎖に組み込まれ、RNA鎖の停止を誘導し、ポリメラーゼ活性を混乱させる抗ウイルス剤として開発されました。
2003年のSARS発生時にリバビリンは、HIVプロテアーゼ阻害剤のロピナビルおよびリトナビルと組み合わせて、臨床試験患者の疾患経過を減少させることが示されました。またレムデシビルは新規核酸アナログのプロドラッグで、活性型GS-441524に代謝されます。もともとエボラウイルスの治療薬として開発されましたが、SARS-CoVおよびMERS-CoVに対して動物実験において有望な有効性を示しており、SARS-CoV-2に感染した武漢患者を対象とした第3相臨床試験が先行して実施されております。また、世界各国においてもレムデシビルを使用した臨床試験が行われており、有効性を示す報告が日々発信されております。

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
EIDD-193190029581 mg¥5,900在庫情報 データシート
5 mg¥14,500在庫情報
10 mg¥26,000在庫情報
25 mg¥50,400在庫情報
Molnupiravir295861 mg¥5,900-データシート
5 mg¥14,500-
10 mg¥26,000-
25 mg¥50,400-
Entecavir (hydrate)138315 mg¥10,200在庫情報 データシート
10 mg¥19,200在庫情報
50 mg¥45,500在庫情報
100 mg¥80,400在庫情報
GS-441524304691 mg¥5,300-データシート
5 mg¥10,400-
10 mg¥15,500-
25 mg¥32,000-
Remdesivir303545 mg¥18,200-データシート
10 mg¥30,900-
50 mg¥107,700-
100 mg¥174,200-
Ribavirin16757250 mg¥5,300在庫情報 データシート
500 mg¥10,000在庫情報
1 g¥17,600在庫情報
5 g¥71,800在庫情報
Sorafenib100096445 mg¥5,300在庫情報 データシート
10 mg¥7,800在庫情報
25 mg¥18,200在庫情報
50 mg¥30,900在庫情報

オキシステロール結合タンパク質阻害剤Oxysterol-Binding Protein Inhibitors

オキシステロール結合タンパク質(OSBP)は小胞体(ER)とゴルジ体の間の膜接触部位で形成されるウイルス複製オルガネラの生成に重要な役割を果たします。そのため、OSBPを標的とする化合物はウイルスの複製を阻害します。

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
Itraconazole1328825 mg¥4,900在庫情報 データシート
50 mg¥9,200在庫情報
100 mg¥17,200在庫情報
250 mg¥37,900在庫情報
OSW-130310500 μg¥40,000在庫情報 データシート
1 mg¥76,100在庫情報
5 mg¥159,800在庫情報

エンドソームpHレギュレーターEndosomal pH Regulators

エンドサイトーシスによって宿主細胞に侵入するウイルスは、ウイルスと宿主細胞の融合および複製のプロセスに、エンドソーム小胞内の酸性pHを必要とします。つまり、エンドソームを介したウイルスの侵入を阻害する薬剤は、ウイルスの複製を阻害する可能性があります。抗マラリア剤であるクロロキン(リン酸塩)はウイルス活性に必要なエンドソームpHを上昇させることにより広域スペクトルの抗ウイルス活性を示します。また、ウイルス性疾患の炎症性合併症の一因となるTNF-αおよびインターロイキン-6の放出を抑制することも確認されており、中国で行われた多施設臨床試験ではCOVID-19に関連する肺炎の治療に強力な効果を示しています。

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
Chloroquine (phosphate)1419425 g¥10,200在庫情報 データシート
50 g¥19,200在庫情報
100 g¥32,200在庫情報
250 g¥60,300在庫情報
Hydroxychloroquine (sulfate)1791125 mg¥5,300在庫情報 データシート
50 mg¥7,300在庫情報
100 mg¥13,500在庫情報
250 mg¥30,900在庫情報

核輸送阻害剤Nuclear Transport Inhibitors

ウイルス複製に不可欠なもう一つのプロセスは、宿主のインポーチン(IMP)の作用によるウイルスタンパク質の核-細胞質間シャトリングです。抗寄生虫薬のイベルメクチンは、HIV-1インテグラーゼとIMP α/β1ヘテロ二量体との間の相互作用を阻害することが示されています。この作用により、インテグラーゼの核内輸送が阻害され、HIV-1の複製の阻害されます。また、イベルメクチンはシアミンウイルス40(SV40)ラージT抗原およびデングウイルスのNS5タンパク質の核内輸送を阻害し、デングウイルス1~4型、ウエストナイルウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、インフルエンザなどのRNAウイルスによる感染を抑制することも示されています。このような広範な活性は、感染中に多くの異なるRNAウイルスがIMP α/β1に依存していることに起因すると考えられます。その他にもイベルメクチンはDNA ウイルスのシュードラビースウイルスに対しても有効性を示します。ヌクレオカプシドタンパク質の核局在はコロナウイルスファミリーの共通の特徴ですが、SARS-CoVヌクレオカプシドタンパク質は感染細胞の核または核小体に局在するようには見えません。興味深いことに、イベルメクチンの核輸送阻害活性は、SARS-CoV-2に感染したVero/hSLAM細胞に対しても有効であることが報告されています。ただし、イベルメクチンがSARS-CoV-2をどのように阻害するかの作用機序は不明です。Cayman Chemical社ではイベルメクチンの主成分(80%以上)であるイベルメクチンB1aと、イベルメクチンの微量成分(20%未満)であるイベルメクチンB1bを含むいくつかのアナログを提供しています。

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
Ivermectin B1a187685 mg¥20,300在庫情報 データシート
25 mg¥91,500在庫情報
Ivermectin B1b23824500 μg¥52,300在庫情報 データシート
2.5 mg¥222,200在庫情報
Δ2-Avermectin B1a251191 mg¥61,300在庫情報 データシート
5 mg¥199,700在庫情報
epi-Ivermectin B1a252111 mg¥61,300在庫情報 データシート
5 mg¥199,100在庫情報
2,3-Dehydro-3,4-dihydro Ivermectin238491 mg¥6,100在庫情報 データシート
5 mg¥27,000在庫情報
10 mg¥47,600在庫情報

逆転写酵素阻害剤Reverse Transcriptase Inhibitors

レトロウイルスはウイルスRNAを宿主DNAに挿入するためにDNAに逆転写します。核酸アナログおよび非核酸化合物は逆転写酵素活性を阻害することによりウイルス複製を防ぐために開発されました。

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
Efavirenz144125 mg¥10,200在庫情報 データシート
10 mg¥19,200在庫情報
25 mg¥45,500在庫情報
50 mg¥80,400在庫情報
Nevirapine151175 mg¥9,400在庫情報 データシート
10 mg¥12,100在庫情報
25 mg¥27,700在庫情報
50 mg¥46,300在庫情報
Rilpivirine215591 mg¥5,300在庫情報 データシート
5 mg¥20,500在庫情報
10 mg¥30,900在庫情報
25 mg¥48,800在庫情報
Tenofovir138745 mg¥13,500在庫情報 データシート
10 mg¥24,000在庫情報
50 mg¥106,500在庫情報
100 mg¥159,800在庫情報
Zidovudine1549225 mg¥5,300在庫情報 データシート
100 mg¥14,500在庫情報
250 mg¥20,500在庫情報
1 g¥30,900在庫情報

インテグラーゼ阻害剤Integrase Inhibitors

レトロウイルスが産生するインテグラーゼは、ウイルスDNAを宿主DNAに挿入し、活性化してウイルスタンパク質を産生することができるプロウイルスを形成します。インテグラーゼ阻害剤は宿主DNAとの共有結合を防ぐことにより、ウイルスの宿主DNAへの取り込みを阻害します。

製品名製品番号容量価格在庫詳細情報
3,5-Dicaffeoylquinic Acid249645 mg¥13,300在庫情報 データシート
10 mg¥23,600在庫情報
25 mg¥52,500在庫情報
50 mg¥78,800在庫情報
Dolutegravir221915 mg¥19,500在庫情報 データシート
10 mg¥37,300在庫情報
25 mg¥87,800在庫情報
50 mg¥146,100在庫情報
Mitoxantrone (hydrochloride)1484210 mg¥5,300在庫情報 データシート
50 mg¥10,400在庫情報
100 mg¥18,200在庫情報
500 mg¥76,900在庫情報
Raltegravir (potassium salt)160711 mg¥8,000在庫情報 データシート
5 mg¥22,100在庫情報
10 mg¥40,000在庫情報
50 mg¥132,100在庫情報
U-73122707401 mg¥3,400在庫情報 データシート
5 mg¥13,300在庫情報
10 mg¥19,700在庫情報
25 mg¥36,900在庫情報

スクリーニングとヒット化合物探索の簡素化Simplify Screening and Hit-Seeking

SARS-CoV-2 Screening Library
製品番号: 9003509   データシート

SARS-CoV-2 Screening Library

SARS-CoV-2 Screening LibraryはMaestroソフトウェアを使用したin silicoモデリングから同定されたFDA承認済み化合物と薬物類似化合物の多様なセットを特徴とするオーダーメイドのカスタムライブラリです。フルライブラリーではメインプロテアーゼ(3CLpro)、スパイク糖タンパク質、ACE2(ヒト)、RdRp(Nsp12)、エンドリボヌクレアーゼ(Nsp15)、グアニン-N7メチルトランスフェラーゼ(Nsp14)、PLpro(Nsp3)、Nsp3のADPリボースホスファターゼ、およびBRD2(ヒト)を含む9つのSARS-CoV-2関連タンパク質を標的とした2,000種類以上の化合物をご用意しております。

製品名製品番号提供形態容量価格在庫詳細情報
SARS-CoV-2 Screening Library9003509--お問合せ-データシート

Antiviral Screening Library
製品番号: 30390   データシート

Antiviral Screening Library

Antiviral Screening Libraryは400種類近くの抗ウイルス関連化合物の10mM DMSOストック溶液が6枚のプレートで提供されます。このライブラリーにはHIV、B型肝炎ウイルス(HBV)、C型肝炎ウイルス(HCV)、インフルエンザ、単純ヘルペスウイルス(HSV)、コロナウイルスなどに対する抗ウイルス活性のあるさまざまな化合物のほか、抗マラリア活性を持つ化合物が含まれています。分子標的には、HIV逆転写酵素、プロテアーゼ、インテグラーゼ、RNA依存性RNAポリメラーゼ、およびHCV非構造(NS)タンパク質が含まれます。なお、実際に提供される化合物リストはロットにより異なるため事前にお見積りを頂き、完全なリストにつきましては製品添付の資料をご確認ください。

製品名製品番号提供形態容量価格在庫詳細情報
Antiviral Screening Library3039010 mM DMSO溶液50 μL/wellお問合せ在庫情報 データシート

FDA-Approved Drugs Screening Library
製品番号: 23538   データシート

FDA-Approved Drugs Screening Library

FDA-Approved Drugs Screening Libraryは870種類近くのFDA承認済み化合物の10mM DMSOストック溶液が11枚のプレートで提供されます。このライブラリーには抗糖尿病薬、抗てんかん薬、抗精神病薬、抗生物質、抗ウイルス薬、非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)、化学療法薬などが含まれています。なお、こちらのライブラリーも実際に提供される化合物リストはロットにより異なるため事前にお見積りを頂き、完全なリストにつきましては製品添付の資料をご確認ください。

製品名製品番号提供形態容量価格在庫詳細情報
FDA-Approved Drugs Screening Library2353810 mM DMSO溶液50 μL/well¥808,900在庫情報 データシート

SARS-CoV-2抗体検出アッセイSARS-CoV-2 Antibody Detection Assay

SARS-CoV-2 中和抗体半定量検出ELISAキット
SARS-CoV-2 Neutralizing Antibody Detection ELISA Kit

SARS-CoV-2の中和抗体の定性的および半定量的測定が可能な競合ELISAキットです。
※これらのキットは研究用です。SARS-CoV-2研究には有用ですが、臨床診断目的には使用できません。

Schematic of the SARS-CoV-2 Neutralizing Antibody Detection ELISA Kit
製品名製品番号サンプルタイプ容量価格在庫詳細情報
SARS-CoV-2 Neutralizing Antibody Detection ELISA Kit502070血清, 血漿96 well¥133,200-データシート
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SARS-CoV-2 スパイクタンパク質 - ACE2相互作用阻害スクリーニングキットSARS-CoV-2 Spike-ACE2 Interaction Inhibitor Screening Assay Kit

SARS-CoV-2 スパイクおよび ACE2 相互作用の新規阻害剤を同定するためのプラットフォームを提供します。このアッセイでは、マウス抗ウサギ抗体でプレコートしたプレートに結合するウサギFcタグ付き組換えSARS-CoV-2スパイクS1 RBDを使用します。Hisタグ付き組換えACE2タンパク質はスパイクRBDに結合し、複合体はHRP標識抗His抗体で検出されます。このアッセイには、SARS-CoV-2スパイクRBD-ACE2相互作用の競合のコントロールが含まれています。
※これらのキットは研究用です。SARS-CoV-2研究には有用ですが、臨床診断目的には使用できません。

Schematic of the SARS-CoV-2 Spike-ACE2 Inhibitor Screening Assay Kit
製品名製品番号容量価格プレートタイプ在庫詳細情報
SARS-CoV-2 Spike-ACE2 Interaction Inhibitor Screening Assay Kit50205096 well¥87,200Strip well在庫情報 データシート
Solid well在庫情報

Suggested Reading

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